L’acide 5-aminolévulinique (5-ALA) est un promédicament utilisé dans la thérapie photodynamique (TPD) des tumeurs, y compris le cancer de la muqueuse buccale.
Le 5-ALA pénètre mal dans les tissus buccaux en raison de sa grande hydrophilie, ce qui nuit à ses effets locaux en PDT.
Examiner si l’α-bisabolol (α-Bis) influence la perméabilité du 5-ALA dans la muqueuse buccale du porc, dans une mesure qui améliore son application en PDT (qui nécessite une faible perméabilité et une forte rétention dans la muqueuse buccale).
Des études de perméabilité in vitro avec du 5-ALA (1 % et 10 % p/p) associé à de l’α-Bis (1 % à 20 % p/p) dans du propylène glycol ont été réalisées à 4 h et 24 h en utilisant la muqueuse buccale porcine dans un système cellulaire Franz modifié. Les profils de libération in vitro (0,5 à 48 h) de la formulation sélectionnée et de son contrôle respectif ont été déterminés en utilisant des membranes artificielles. Des échantillons de muqueuse buccale traités avec la formulation ont été soumis à une analyse histopathologique, en utilisant une technique de microscopie optique de routine.
L’association de 1 % de 5-ALA et de 5 % d’α-Bis a donné les meilleurs résultats ; après 4 h de traitement avec cette formulation, la perméation du 5-ALA était faible et sa rétention dans la muqueuse était six fois supérieure à celle favorisée par la formulation témoin (5-ALA seul). L’analyse histologique de la muqueuse buccale porcine a mis en évidence que l’α-Bis à 5 % modifiait la morphologie des tissus, ce qui favorisait probablement la rétention du 5-ALA. Nous avons conclu que 5% d’α-Bis est un adjuvant potentiel dans les formulations contenant du 5-ALA qui pourrait améliorer sa rétention après une administration orale topique pour le traitement PDT du cancer.
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